歐美三學者奪 2022 年諾貝爾化學獎 表揚發展快速化學物合成方法助研標靶藥 

2022 年諾貝爾化學獎由美國化學家 Carolyn R. Bertozzi 與 K. Barry Sharpless,以及丹麥化學家 Morten P. Meldal 3人獲得,以表揚他們在在發展「點擊化學 (click chemistry) 」,以及「生物正交化學 (bioorthogonal chemistry) 」上的貢獻,兩者都是 2000 年代初才發展出來的學科,幫助研發更好的癌症標靶藥。

今年各諾貝爾獎獎金為 1,000 萬瑞典克朗,折合約港幣 703 萬元,而據諾貝爾的遺願,每個諾貝爾奬最多只能頒給三人,得奬者亦必須尚在人世,三位學者將平均瓜分獎金。

各學者生平

現年 55 歲的 Carolyn Bertozzi 生於美國波士頓,其父 William Bertozzi 曾是麻省理工學院物理學系教授,姊姊 Andrea Bertozzi 則是加州大學洛杉磯分校的數學系教授。Carolyn Bertozzi 在 1993 年於柏克萊加大獲得博士學位,現為史丹福大學化學系教授。職業生涯中,她獲得多個獎項,包括 1999 年以 33 歲之齡獲得麥克阿瑟天才獎;2010 年, Carolyn Bertozzi 成為首位獲得勒梅爾森-麻省理工學院獎 (Lemelson-MIT Prize ) 的女性。

Barry Sharpless 1941 年出生於美國費城,他在 1968 年於史丹福大學取得博士學位,現為斯克里普斯研究所教授。Barry Sharpless 亦是繼 Frederick Sanger 後,史上第 2 位兩次獲諾貝爾化學獎的學者;Barry Sharpless 在 2001 年因「對手性催化氧化反應的研究」而獲其首個諾貝爾化學獎。

現年 68 歲的 Morten Meldal 生於丹麥,在 1968 年於丹麥科技大學完成博士學位,現為哥本哈根大學化學系教授。

點擊化學與生物正交化學

諾貝爾化學委員會在新聞稿形容,今年的諾貝爾化學獎「旨在讓困難的過程變得更容易」。 Barry Sharpless 和 Morten Meldal 的工作為化學的功能形式,即點擊化學奠定了基礎,讓分子結構單元快速有效地結合在一起,而 Carolyn Bertozzi 則將該學科提升到一個新水平,並開始在生物體中應用。

長久以來,化學家一直渴望構建越來越複雜的分子。在藥物研究中,這通常涉及人工製造出具有藥用特性的天然分子,但這些結構製作通常耗時且生產成本非常高。

諾貝爾化學委員會主席 Johan Åqvist 指出:「今年的獎項不是要處理過於複雜的問題,相反是處理簡單易行的事情,甚至可以通過直接的方法構建功能性分子。」

Barry Sharpless 大約在 2000 年左右創造了點擊化學的概念,這是一種簡單而可靠的化學形式,反應能迅速發生如點擊一下滑鼠一樣,且避免了不需要的副產物。

不久之後, Morten Meldal 和 Barry Sharpless 各自成功展示出銅催化的疊氮化物-炔烴環加成反應。這種現已廣泛使用的有效化學反應,已被用於藥物開發、基因定位和創造更適合現代用途的物料。

Carolyn Bertozzi 則將點擊化學提升到新水平。為了在細胞表面定位重要但難以捉摸的生物分子聚醣 (glycans) ,她開發了在活生物體內起作用的點擊反應,而這些後來稱為生物正交反應的反應並不會破壞細胞的正常化學活動。

生物正交反應現在已廣泛用於探索細胞和追踪生物過程,並用於改進癌症藥物的靶向性,目前正在臨床試驗中進行測試,為人類福祉帶來莫大好處。

來源:The Nobel Prize

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